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阿普斯特价格

聚行业--合理用药 药品资讯网   2017-12-20 17:48

合理用药-全文略读:阿普斯特晶型的研究:本文采用X射线粉末衍射(PXRD)、热重分析(http://www.chemdrug.com/sell/76/)(TGA)和差示扫描量热分析(DSC)对阿普斯特晶型进行表征...

 

合理用药--阿普斯特价格

 

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【阿普斯特价格】详细说明

 

阿普斯特Otezla是一种首创的口服、选择性磷酸二酯酶4(PDE4)抑制剂,于2014年底和2015年初分别获美欧监管机构批准用于活动性银屑病关节炎(PsA)和中度至重度斑块型银屑病(plaque psoriasis)的治疗。该药是过去20年中获批用于银屑病治疗的首个口服药物(http://www.chemdrug.com/),也是过去15年中获批用于银屑病关节炎的首个口服药物。在相关临床试验(http://www.chemdrug.com/sell/24/)中,Otezla已被证明能够使患者病情取得具有临床意义的显著持久改善,该药将为广泛的银屑病患者群体提供了一种有价值的治疗选择,包括以前使用过生物制剂或常规系统性药物治疗的患者群体。

 

阿普斯特可零售,可批售,阿普斯特具体用法用量根据患者情况不同,所以来电时请一定告知病情轻重,好根据不同程度的病情来敲定具体的用法用量!!欢迎咨询(http://www.chemdrug.com/),上海曙灿-向经理:联系电话:17717687817  微信:15072396117  QQ:2355916832阿普斯特价格名称:阿普斯特                                

 

阿普斯特价格英文名:apremilast

 

阿普斯特价格商品名:Otezla

 

阿普斯特价格中文名称:S)-2-[1-(3-乙氧基-4-甲氧基苯基)-2-甲磺酰基乙基]-4-乙酰基氨基异吲哚啉-1,3-二酮

 

阿普斯特价格英文化学名:(+)-N-[2-[1(S)-(3-ethoxy-4-methoxyphenyl)-2-(methylsulfonyl) ethyl]-1,3-dioxo-2,3-dihydro-1H-isoindol-4-yl]acetamide

 

阿普斯特价格分子式:C22H24N2O7S

 

阿普斯特价格分子量:460.5

 

阿普斯特价格CAS号:608141-41-9

 

阿普斯特价格原研公司(http://www.chemdrug.com/company/):Celgene 公司

 

阿普斯特价格药理分类:磷酸二酯酶-4(PDE-4)和肿瘤坏死因子-α(TNF-α)双重抑制剂

 

阿普斯特价格适应症:银屑病、银屑病关节炎

 

阿普斯特价格目前阶段:III 期临床

 

阿普斯特价格给药途径:口服

 

银屑病关节炎(Ps A)是一种与银屑病相关的炎症性关节炎病变,常伴有肌腱肿胀、僵硬和疼痛等症状。2014年3月,Celgene生物技术公司研究开发的治疗银屑病关节炎药物阿普斯特(Apremilast)获得了美国FDA(http://www.chemdrug.com/article/11/)的批准,该药对类风湿性关节炎的治疗目前正处于Ⅲ期临床研究中。本文首先介绍了银屑病关节炎治疗药物的研究进展,重点在阿普斯特的合成(http://www.chemdrug.com/article/8/),在此基础上通过两条合成路线对阿普斯特的合成工艺(http://www.chemdrug.com/sell/31/)和晶型进行了研究,具体工作内容如下:

 

(1)通过化学拆分法合成阿普斯特:以3-羟基-4-甲氧基苯甲醛为原料与盐酸羟胺、溴乙烷反应制得3-乙氧基-4-甲氧基苯腈,而后在丁基锂作用下与二甲基砜反应、再经硼氢化钠还原得到外消旋体的1-(4-甲氧基-3-乙氧基苯基)-2-(甲磺酰基)乙胺,后经拆分试剂(http://www.chemdrug.com/sell/21/)N-乙酰基-L-亮氨酸拆分得到(S)-1-(4-甲氧基-3-乙氧基苯基)-2-(甲磺酰基)乙胺N-乙酰基-L-亮氨酸盐;另外,以3-硝基邻苯二甲酸为原料在三氯化铁作用下经水合肼还原、在醋酐作用下脱水和酰化反应得到3-乙酰氨基邻苯二甲酸酐。最后将化合物3-乙酰氨基邻苯二甲酸酐与化合物(S)-1-(4-甲氧基-3-乙氧基苯基)-2-(甲磺酰基)乙胺N-乙酰基-L-亮氨酸盐以乙酸为溶剂经氨化反应得到S-构型的阿普斯特,总收率为22%,ee值为98.4%,对各步反应进行了优化。通过IR、1HNMR、13CNMR和HRMS等对阿普斯特的结构进行了表征。

 

(2)通过CBS不对称还原方法合成阿普斯特:用已制得的3-乙氧基-4-甲氧基苯腈在丁基锂作用下与二甲基砜反应、后经盐酸水解得到化合物1-(3-乙氧基-4甲氧基苯基)-2-(甲磺酰基)乙酮,同时在配体 S-(+)-α,α-二苯基脯氨醇作用下经 CBS不对称还原得到(R)-1-(4-甲氧基-3-乙氧基苯基)-2-(甲磺酰基)乙醇;将3-乙酰氨基邻苯二甲酸酐与尿素反应得到3-乙酰氨基邻苯二甲酰亚胺。最后将化合物3-乙酰氨基邻苯二甲酰亚胺与化合物(R)-1-(4-甲氧基-3-乙氧基苯基)-2-(甲磺酰基)乙醇发生光延反应(Mitsunobu reaction)得到S-构型的阿普斯特,总收率为27%。

 

(3)阿普斯特晶型的研究:本文采用X射线粉末衍射(PXRD)、热重分析(http://www.chemdrug.com/sell/76/)(TGA)和差示扫描量热分析(DSC)对阿普斯特晶型进行表征。研究结果表明,本文所制得的阿普斯特不含结晶水,属于晶型B。

 

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